Buprenorfine

Buprenorfine is een krachtig analgeticum van de groep opioïden. Het helpt ook bij het spenen van een verslaving aan opioïden. Lees meer!

Buprenorfine

Het actieve ingredi├źnt buprenorfine is een krachtig analgeticum in de groep opio├»den. Het wordt enerzijds gebruikt voor pijntherapie, anderzijds voor spenen bij de behandeling van opio├»de afhankelijkheid. Hier kunt u alle belangrijke over effecten en de aanvraagformulieren van buprenorfine (patches, tabletten, enz.), Alsmede mogelijke bijwerkingen te lezen.

Dit is hoe buprenorfine werkt

Het actieve ingredi├źnt buprenorfine komt van nature niet voor als een opio├»de actieve stof in de papaverplant zoals de opiaten, maar is gemodelleerd naar deze chemisch-farmacologische. Dankzij de gerichte verandering in structuur zijn opio├»den voordeliger in termen van effecten en bijwerkingen dan opiaten.

Net als andere opioïden en opiaten werkt buprenorfine via opioïde dockingsites (receptoren) in het centrale zenuwstelsel, dwz de hersenen en het ruggenmerg. Ze geven het vooral een pijnstillend effect en werken gewoonlijk sterker aan de receptoren dan de eigen endorfines in het lichaam, die ook daar dock.

Als een standaardgeneesmiddel waarmee alle andere opiaten en opio├»den worden vergeleken in termen van potentie, de opiaatmorfine, die ook wordt gebruikt bij pijntherapie. In vergelijking hiermee heeft de actieve ingredi├źnt buprenorfine een ongeveer 25 tot 50 keer grotere potentie.

Buprenorfine heeft een aantal effecten met andere opioïden en opiaten aandelen zoals hemostase pijn en irritatie van de keel, respiratoire depressie, wat leidde tot misselijkheid en constipatie. Niettemin heeft het een zeer gunstig neveneffectspectrum. Het is in tegenstelling tot de andere actieve bestanddelen, bijvoorbeeld voor ademdepressie een "plafondeffect" (verzadigingseffect): Vanaf een bepaalde dosering, verzwakte ademhaling is nog, zoals bij morfine.

Bovendien, buprenorfine geen zogenaamde volledige agonist (waarbij het effect bij toenemende dosisverhogingen steeds meer), maar een parti├źle agonist, wat neerkomt op een bepaald percentage van de botsing, maar niet verder - ook in combinatie met andere opio├»den. Dit effect is vooral belangrijk voor het terugtrekken van de verslaving, omdat het de ontwenningsverschijnselen effectief kan verlichten, maar het leidt niet tot dosisverhogingen en overdoses.

Absorptie, afbraak en uitscheiding van buprenorfine

De opname wordt uitgevoerd afhankelijk van de doseringsvorm, hetzij door de huid (pleister) of slijmvliezen (zuigtabletten). Door de slijmvliezen bereikt het actieve ingredi├źnt de hoogste bloedspiegels na ongeveer anderhalf uur. Het actieve ingredi├źnt buprenorfine komt langzamer via de pleister het lichaam binnen en bereikt na vier tot twaalf uur effectieve concentraties in het bloed, maar de maximale waarden duren slechts ongeveer anderhalve dag. Ongeveer twee derde van buprenorfine wordt via de darm onveranderd in de gal uitgescheiden, ├ę├ęn derde wordt afgebroken in de lever en uitgescheiden in de urine.

Wanneer wordt buprenorfine gebruikt?

Het opioïde buprenorfine voor de behandeling van ernstige en zeer ernstige pijn (pijn na een operatie, hartaanvallen en kankerpijn) in combinatie met een therapeutische behandeling zoekt vervangingstherapie opioïdafhankelijke.

Voor de behandeling van verslaving stoornissen, die opioïden intraveneus geconsumeerd, zijn er ook combinatiepreparaten die de werkzame stof naloxon, dat de buprenorfine sublinguale tabletten misbruik te voorkomen (door het oplossen en injecteren).

Dit is hoe buprenorfine wordt toegepast

Voor de behandeling van pijn kan buprenorfine door de arts worden toegediend met een spuit, wat resulteert in het snelst begin van de actie. Anders worden er sublinguale tabletten gebruikt die na korte tijd in de mond oplossen. Hun dosering hangt af van de pijnintensiteit en moet worden bepaald door de arts; gebruikelijke doseringen van 0,2 tot 0,4 milligram buprenorfine om de zes tot acht uur, zodat 3-4 maal daags.

Buprenorfine patch (ook wel transdermale pleisters) zitten vast enkele dagen (afhankelijk van de fabrikant, gewoonlijk 3-4 dagen) en verschaffen een voortdurende buprenorfine door de huid in het lichaam. Deze doseringsvorm wordt vaak gekozen voor langdurige therapie. Bij het vervangen van pleisters moet erop worden gelet dat er geen buprenorfinehoudende resten van de pleister op de huid achterblijven. De nieuwe patch moet worden geplakt op een nieuwe, geschikte skin-site.

Spenen van opiaatverslaafden, moet de dosering buprenorfine worden geïndividualiseerd, maar is gewoonlijk veel hoger dan in pijntherapie. De maximale dagelijkse dosis is 24 mg buprenorfine (equivalent aan driemaal daags acht milligram).

Welke bijwerkingen heeft buprenorfine?

Het gebruik van buprenorfine heeft vergelijkbare bijwerkingen als andere opio├»den. Meer dan tien procent van de pati├źnten ervaart misselijkheid, hoofdpijn, slapeloosheid, toegenomen transpiratie, zwakte en ontwenningsverschijnselen.

Verder komt opdagen op een van de tien behandelde tot honderden buprenorfine bijwerkingen zoals infecties van de luchtwegen, verlies van eetlust, rusteloosheid, angst, depressie, slaperigheid, duizeligheid, tremoren, veranderingen in hartritme, bloeddruk, kortademigheid, indigestie, constipatie, braken, huiduitslag, joint, botten en spierpijn.

Genoemde buprenorfine bijwerkingen worden geamplificeerd bij hoge doses, zoals die gebruikt voor verslavingen behandeling op.

Wat moet worden overwogen bij het nemen van buprenorfine?

Is buprenorfine genomen met andere stoffen die het centrale zenuwstelsel verzwakken, kan leiden tot te sterke kalmerend, stomen en slaapverwekkend effect. Dergelijke stoffen zijn bijvoorbeeld, sedativa en slaapmiddelen uit de groep van de benzodiazepinen (zoals diazepam, lorazepam), andere analgetica, middelen tegen allergie (doxylamine, difenhydramine), antipsychotica / neuroleptica (haloperidol, chloorpromazine, olanzapine) en alcohol.

Buprenorfine wordt afgebroken in de lever door een specifiek enzym (cytochroom P450 3A4). Gelijktijdige toediening van middelen die de activiteit van dit enzym (zogenaamde enzyminductoren) stimuleren, kan buprenorfine gedegradeerd worden versneld. Als gevolg hiervan is het alleen verzwakt of helemaal niet. Voorbeelden van dergelijke enzym-inductoren zijn middelen tegen epilepsie en convulsies (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital) en het antibioticum rifampicine.

Tijdens de zwangerschap en borstvoeding buprenorfine mag niet worden gebruikt als het actieve bestanddeel kan in toenemende mate voert de circulatie van het kind in het bijzonder bij het nemen van kort voor de geboorte en tijdens de borstvoeding. Dit kan leiden tot een "floppy baby syndroom", waarbij de pasgeborene of zuigeling heeft geen lichaam spanning, weinig reageert op zijn omgeving en gewoon plat ingeademd, die soms levensbedreigend kan zijn.

Om medicatie met buprenorfine

Preparaten met de werkzame stof buprenorfine geclassificeerd als verdovende middelen en mag alleen worden voorgeschreven door een gekwalificeerde arts met behulp van een speciale verdovende middelen voorschrijven. Met dit recept wordt de corresponderende geneesmiddel verkregen bij de apotheek.

Sinds wanneer buprenorfine bekend is?

Ontdekt en gepatenteerd was buprenorfine door het farmaceutische bedrijf Reckitt & Colman (nu Reckitt Benckiser) in 1968. Sindsdien is het uitgegroeid tot een waardevol middel bij de behandeling van pijn en was zelfs op de lijst van essenti├źle geneesmiddelen van de World Health Organization (WHO) werd toegevoegd. Aangezien het octrooi sindsdien verstreken, bestaan ÔÇőÔÇővandaag tal van generieke geneesmiddelen waarvan het actieve ingredi├źnt buprenorfine.


Zo? Deel Met Vrienden: