Dabigatran

Dabigatran is een nieuwer anticoagulans. Wanneer het te gebruiken en welke bijwerkingen het kan hebben, lees het hier!

Dabigatran

Het actieve ingrediƫnt dabigatran is een nieuwer anticoagulans. Door de werkingswijze daarbij wordt verwezen naar de capsule nieuwere anticoagulantia zoals Dabigatran als "directe orale anticoagulantia" (Doak). Hier kunt u alles lezen wat interessant is over de effecten van Dabigatran, de toepassing en mogelijke bijwerkingen.

Dit is hoe Dabigatran werkt

Het antistollingsmiddel is (als zogenaamde "pro-drug") als precursor - genaamd dabigatran - bezet en alleen in het lichaam naar de actieve vorm, dabigatran omgezet. In deze vorm remt het medicijn de bloedstolling door een belangrijk sleuteleiwit (trombine) te blokkeren.

bloedstolling

Gewoonlijk bloedstolling loopt over in een gewonde bloedvat als een cascade proces (genaamd "coagulatie cascade") uit: De circulerende bloedplaatjes (trombocyten) detecteren weefselschade en sluit deze aan, zodat ze geactiveerd. Wanneer geactiveerd, laten de bloedplaatjes talrijke boodschappers vrij die meer bloedplaatjes aantrekken. Het resulterende bloedstolsel vernauwt het bloedvat, waardoor het bloedverlies wordt verminderd. Dit eerste deel van hemostase wordt primaire hemostase genoemd en resulteert in een snelle maar niet erg stabiele vasculaire occlusie.

In de volgende stap wordt "secundaire hemostase" ingezet: de actieve stollingsfactor trombine wordt gevormd uit een inactief voorlopereiwit (protrombine). Het zet het bloed opgeloste afzonderlijke eiwitten (fibrinogeen) in lange draden van fibrine, die als een vaste, verknoopt hechtmiddel, waarbij de eerder instabiel vaatafsluitende mechanisch stabiel maakt dienen te verwijderen. Het omvat ook andere bloedplaatjes en rode bloedcellen (erythrocyten) inbegrepen.

Werkingsmechanisme van dabigatran

De werkzame stof dabigatran remt specifiek de stollingsfactor trombine, die geen fibrineschade veroorzaakt.

Het is belangrijk bij antistolling met dabigatran of andere middelen om altijd een middelmatigheid vinden - stolling bovenmatig geremd, kan de patiƫnt sterven aan interne bloeden kleinste; als het stollingsvermogen te sterk is, vormen zich te snel bloedstolsels, waardoor belangrijke bloedvaten, zoals het hart of de hersenen, verstopt raken. Dit kan leiden tot fatale hartaanvallen en beroertes.

Voor- en nadelen van nieuwe orale anticoagulantia

Oudere anticoagulantia (heparines, coumarines) zijn al enige tijd in gebruik, maar hebben meestal aanzienlijke nadelen in vergelijking met de nieuwe orale anticoagulantia:

Heparines die ook indirect trombine remmen, worden niet oraal ingenomen, dus moeten ze door injectie worden toegediend. Coumarines, die de functie van vitamine K (belangrijk voor de vorming van stollingsfactoren) remmen, kunnen oraal worden ingenomen. Hun indirecte effect op de bloedstolling kan echter sterk variƫren (afhankelijk van onder andere het vitamine K-gehalte van het dieet). Daarom moet de coagulatiewaarde (INR-waarde, voorheen de Quick-waarde) regelmatig worden bepaald en de dosering van coumarines dienovereenkomstig worden aangepast.

Omdat Dabigatran direct afhankelijk van de dosering werkt, hoeft de stollingswaarde bij een goed afgestelde patiĆ«nt niet regelmatig te worden gemeten. Een belangrijk nadeel van Dabigatran is dat er geen antidotum (antidotum) is in geval van overdosering. Daarentegen kan protamine worden geĆÆnjecteerd in een overdosis heparine en vitamine K in een overdosis coumarine. De fabrikant van dabigatran heeft echter al een tegengif in de klinische ontwikkeling (idarucizumab).

Absorptie, afbraak en uitscheiding van dabigatran

Na inname van de capsule, wordt de prodrug dabigatran opgenomen in de darm in het bloed en daar omgezet in dabigatran, het werkzame geneesmiddel. De hoogste bloedwaarden worden bereikt na een half tot twee uur. Inname met voedsel vertraagt ā€‹ā€‹de inname, maar vermindert deze niet. In het lichaam wordt het actieve ingrediĆ«nt alleen in kleine delen gemetaboliseerd. Voor het grootste deel wordt dabigatran onveranderd via de nieren met de urine uitgescheiden. Binnen een halve dag verliet de helft van de oorspronkelijke hoeveelheid actief ingrediĆ«nt het lichaam weer.

Wanneer wordt Dabigatran gebruikt?

Het anticoagulans Dabigatran wordt gebruikt:

  • voor de preventieve behandeling van trombose bij patiĆ«nten na heup- of knievervanging
  • voor de behandeling en preventie van diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (LE)

De duur van ingestie hangt af van het type behandeling. Na de operatie wordt Dabigatran gedurende een paar weken ingenomen, voor een algemene preventie van bloedstolsels op de lange termijn.

Dit is hoe Dabigatran wordt gebruikt

Over het algemeen wordt de werkzame stof dabigatran Ć©Ć©n of twee keer per dag ingenomen, twaalf uur na elkaar en met een glas water, ongeacht de maaltijden.

Na een operatie waarbij de knie wordt vervangen, wordt 220 mg dabigatran eenmaal per dag gedurende tien dagen per dag ingenomen. Na een heupprothese zal deze periode worden verlengd tot vier tot vijf weken.

Patiƫnten die behoefte hebben aan (DVT) en longembolie (PE) te nemen voor het voorkomen van atriale fibrillatie of voor de behandeling en preventie van diepe veneuze trombose dabigatran, meestal ontvangt 150 milligram dabigatran twee keer per dag, dat wil zeggen een totale dagelijkse dosis van 300 milligram.

De dosering kan worden verminderd door de dokter of het ouderen (ouder dan 75 jaar) is dat nierfunctie verminderd is of anderszins is er een verhoogd risico op bloedingen. In dergelijke gevallen 110 mg tweemaal daags Dabigatran meestal gemeenschappelijk.

Welke bijwerkingen heeft dabigatran?

De werkzame stof dabigatran kan leiden in de urine bij een van tientallen tot honderden patiƫnten bijwerkingen zoals bloedarmoede, neusbloedingen, bloeding in het maagdarmkanaal, buikpijn, diarree, misselijkheid, abnormale leverfunctie, huid en bloed bloeden.

Bovendien opdagen op ƩƩn van honderd tot duizend patiƫnten die dabigatran bijwerkingen zoals overgevoeligheidsreacties, uitslag, jeuk, blauwe plekken, bloeden, ophoesten van bloed, maagzweren, brandend maagzuur, braken en bloedingen in gewrichten.

Wat moet worden overwogen bij het nemen van dabigatran?

Het gecombineerde gebruik van dabigatran met andere anticoagulantia (zoals heparinen, coumarinen en antiplaatjesmiddelen) niet gedaan omdat dit kan leiden tot stolling overmatig geremd. Een overschakeling van een ander op een antistollingsmiddel mag alleen worden gedaan door een ervaren arts.

Niet-steroĆÆdale anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), die als antistollingsmiddel (acetylsalicylzuur - ASA) en pijnstillers (ibuprofen, diclofenac) toegepast toenemen met een enkele dosis niet aanzienlijk het risico van bloeden, volgens de instructies van de fabrikant. Er moet echter een voorzorgsmaatregel worden gebruikt in plaats van andere pijnstillers zoals acetaminofen, indien mogelijk.

Dabigatran wordt vastgehouden door de zogenoemde P-glycoproteĆÆnen die verantwoordelijk zijn voor de afvoer van vreemde stoffen zoals geneesmiddelen in de darm grotendeels. Worden tegelijkertijd echter ook andere ingrediĆ«nten die dit eiwit remmen bereikt meer dabigatran in het lichaam en kan leiden tot overdosering. Voorbeelden van dergelijke materialen zijn agenten voor hartritmestoornissen (verapamil, amiodaron, kinidine), antibiotica (azitromycine, claritromycine), de bloeddrukverlagende captopril en bepaalde voedselingrediĆ«nten (piperine in zwarte peper, kinine in bitter lemon / tonic water).

Aangezien er geen adequate onderzoeken naar de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik tijdens de zwangerschap en borstvoeding beschikbaar zijn, moeten dabigatran niet worden genomen op dit moment. Hetzelfde geldt voor kinderen tot 18 jaar.

Om medicatie met dabigatran ontvangen

Dabigatran is een recept bij alle doses en kan worden verkregen bij de apotheek pas na een recept.

Sinds wanneer dabigatran bekend is?

Het antistollingsmiddel werd ontwikkeld door het farmaceutische bedrijf Boehringer-Ingelheim in de jaren 1990 en klinisch getest. in 2008 dabigatran de vergunning in de EU verleend.


Zo? Deel Met Vrienden: