Fluconazol

Fluconazol is een werkzaam bestanddeel dat tegen veel verschillende schimmelinfecties wordt toegediend, meestal in tabletvorm. Lees meer over fluconazol!

Fluconazol

Het actieve ingrediƫnt fluconazol behoort tot de groep van azol-antischimmelmiddelen, dus het is een remedie tegen schimmelinfecties. Hij handelt - evenals andere vertegenwoordigers van deze groep - tegen een breed spectrum, dus relatief veel verschillende soorten besmettelijke paddenstoelen. Hier kunt u meer lezen over de effecten en het gebruik van fluconazol, bijwerkingen en andere interessante feiten.

Dit is hoe fluconazol werkt

Cholesterol wordt meestal alleen in een negatieve context genoemd: als bloedvet, dat de bloedvaten kan "verstoppen". In bepaalde hoeveelheden is cholesterol essentieel voor het lichaam. Het is onder andere een belangrijk onderdeel van het celmembraan. Zonder cholesterol en dus zonder een functioneel membraan, konden de lichaamscellen niet langer veel taken vervullen.

Het schimmelcelmembraan bevat een bouwsteen die structureel verwant is aan cholesterol: ergosterol (ook wel ergosterol genoemd). Zonder deze stof verliest het schimmelmembraan zijn stabiliteit en kan de schimmel niet langer groeien. Azol antischimmelmiddelen zoals fluconazol remmen specifieke schimmelenzym (14-alfa-demethylase), dat betrokken is bij de productie van ergosterol. De groei van de schimmel wordt vertraagd. Dit maakt fluconazol "fungistatisch" ("schimmelremmend").

Absorptie, afbraak en uitscheiding van fluconazol

Na de overname haar mond Fluconazol wordt goed geabsorbeerd in de bloedstroom door de darmwand en na een half tot anderhalf uur, de hoogste bloedspiegels. Het actieve ingrediƫnt bereikt alle delen van het lichaam, inclusief de hersenen en huid en nagels. Het wordt slechts in geringe mate door het lichaam afgebroken en grotendeels onveranderd via de urine uitgescheiden. Ongeveer 30 uur na inname is het gehalte aan fluconazol in het bloed met de helft gedaald.

Wanneer wordt fluconazol gebruikt?

De werkzame stof fluconazol wordt gebruikt voor de behandeling van schimmelinfecties. Voorbeelden hiervan zijn de betrokkenheid van de orale, nasale en vaginale mucosa bij de schimmelgist Candida albicans, Huidschimmelaandoeningen (dermatomycosen) en de betrokkenheid van de hersenvliezen bij Coccidioides immitis (Coccidioidomycosis, ook bekend als vallei- of woestijnkoorts).

Fluconazol-therapie kan ook als voorzorgsmaatregel worden gebruikt om (her) schimmelinfectie bij immuungecompromitteerde patiƫnten te voorkomen. Dit zouden bijvoorbeeld transplantatiepatiƫnten, kanker- en HIV-patiƫnten zijn.

De behandeling vindt meestal plaats gedurende een beperkte periode, omdat een ontwikkeling van resistentie in de schimmels niet is uitgesloten. In individuele gevallen kan echter een langdurige behandeling met fluconazol noodzakelijk zijn.

Dit is hoe fluconazol wordt gebruikt

Fluconazol wordt vaak via de mond (oraal) toegediend, bijvoorbeeld in de vorm van capsules. De dosering wordt individueel bepaald en ligt vaak tussen 50 milligram per dag (of 150 milligram per week) en 400 milligram per dag. In zeer ernstige gevallen is een dosis fluconazol mogelijk tot 800 milligram per dag. Meestal wordt op de eerste dag van de behandeling een dubbele dosis fluconazol ingenomen om snel hoge niveaus van geneesmiddelconcentratie in het lichaam te bereiken.

In sommige gevallen wordt het medicijn direct in een ader toegediend (intraveneus).

Welke bijwerkingen heeft fluconazol?

Met een komende tien tot honderd behandeld bijwerkingen zoals hoofdpijn, buikpijn, misselijkheid, diarree, braken, huiduitslag, en een toename van leverenzymen in het bloed optreden.

Fluconazol bijwerkingen bij ƩƩn zijn van enkele honderden tot duizenden patiƫnten bloedarmoede, verminderde eetlust, slaperigheid, duizeligheid, epileptische aanvallen, gevoelsstoornissen, constipatie en andere problemen met de spijsvertering, spierpijn, koorts, huiduitslag en jeuk.

Waar moet bij het gebruik van fluconazol rekening mee worden gehouden?

Het werkzame bestanddeel van fluconazol in de lever remt bepaalde geneesmiddelen enzymen (met name CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4). Als andere geneesmiddelen gelijktijdig toegediend met fluconazol, waarvan de spiegels aanzienlijk kan toenemen als gevolg van het verminderde verlies en bereiken giftige (toxische) concentraties. Voorbeelden zijn het anti-allergische terfenadine, pimozide (antipsychotica), antibiotica zoals erytromycine en bepaalde antiaritmica. Gelijktijdig gebruik moet worden vermeden of dosisaanpassing vereist. Dit laatste kan ook nodig zijn in combinatie met andere werkzame stoffen:

  • De antidepressiva amitriptyline en nortriptyline
  • Anticoagulantia zoals warfarine en fenprocoumon
  • Remedie voor epilepsie en convulsies zoals carbamazepine en fenytoĆÆne
  • zeer sterke opioĆÆde analgetica zoals methadon, fentanyl en alfentanil
  • Astma medicijnen zoals theofylline

Zwangerschap en borstvoeding

Langdurig en hooggedoseerd gebruik van fluconazol tijdens de zwangerschap kan schade aan de ontwikkeling van het kind veroorzaken. Om veiligheidsredenen dienen zwangere vrouwen fluconazol alleen in dringende gevallen onder medisch toezicht op korte termijn te nemen.

De werkzame stof fluconazol komt in de moedermelk terecht, daarom moet bij het nemen van meer dan 200 milligram (als een enkele dosis) worden gespeend.

Kinderen en oudere patiƫnten

Fluconazol is ook goedgekeurd voor de behandeling van pasgeborenen, kinderen en adolescenten in een overeenkomstig lage dosis. Bij ouderen en nierpatiƫnten moet de dosering mogelijk worden aangepast aan de nierfunctie.

Hoe kunt u geneesmiddelen krijgen met fluconazol

In Duitsland zijn middelen die de werkzame stof fluconazol bevatten in elke doseringsvorm en dosering onderworpen aan een recept.

Sinds wanneer is fluconazol bekend?

De nieuwere antimycotica van de azoolgroep werden vanaf ongeveer 1969 ontwikkeld. Een belangrijk nadeel van de eerste middelen in deze groep, zoals clotrimazol, was dat ze alleen oraal konden worden gegeven en niet door injectie. Het farmaceutische bedrijf Janssen Pharmaceutica ontwikkelde daarom ketoconazol in 1978, dat hoewel het via injectie kan worden toegediend, zeer toxisch is voor de lever. Op basis van zijn structuur ontwikkelde het farmaceutische bedrijf Pfizer vervolgens een nieuw antischimmelmiddel, dat zowel oraal als door injectie goed werkt en goed wordt verdragen - in 1990 was het middel fluconazol verleende de goedkeuring.


Zo? Deel Met Vrienden: