Molsidomine

Molsidomine is een stikstofmonoxide-vrijmakend middel voor de behandeling van benauwdheid op de borst (angina pectoris). Lees hier meer over molsidomine!

Molsidomine

Het actieve ingrediƫnt molsidomine is een stikstofmonoxide vrijmakend middel voor de behandeling van angina pectoris. Angina pectoris ("benauwdheid op de borst") is een symptoom dat gewoonlijk wordt geassocieerd met coronaire hartziekten. Tegelijkertijd worden de hartziekte-bloedvaten smaller, wat kan leiden tot hevige hartkloppingen. Hoe molsidomine kan helpen en welke bijwerkingen mogelijk zijn, lees hier.

Dit is hoe molsidomine werkt

Bij coronaire hartziekten (CHD) zijn de hartziekte vaten versmald, meestal als gevolg van atherosclerose ("arteriosclerose"). De coronaire vaten (coronaire vaten) voorzien de spieren van het hart van zuurstof en voedingsstoffen. Hoe meer de bloedvaatjes versmald zijn, hoe slechter het bloed aan het hart wordt toegevoerd. Bij het begin van de ziekte, wanneer de bloedvaten vernauwd zijn, merkt de patiƫnt alleen het onderaanbod op wanneer het hart op zijn best moet presteren, bijvoorbeeld tijdens inspanning. Later, wanneer de coronaire vaten al versmald zijn, kunnen zelfs in rustsituaties pijnlijke aanvallen van angina pectoris optreden. Het tekort in het hart kan ook hartritmestoornissen en hartfalen veroorzaken (hartfalen). Als een coronair vat volledig gesloten is, leidt dit tot een hartaanval of een plotselinge hartdood.

Symptomen van hartfalen kunnen worden verlicht met stikstofmonoxide (NO) -losmiddelen zoals molsidomine. Stikstofmonoxide verwijdt de bloedvaten en verbetert dus de bloedcirculatie. Het wordt geproduceerd door het lichaam, maar kan ook worden geleverd in de vorm van molsidomine. Molsidomine is een zogenaamde "prodrug", dus wordt het in twee stappen omgezet in het actieve NO in het lichaam:

Eerst wordt molsidomine getransporteerd met het bloed uit de darm in de lever en daar omgezet in linsidomine. Dit komt weer vrij in de bloedbaan, waar het langzaam en zonder de betrokkenheid van de eigen enzymen van het lichaam tot NO vervalt. Een deel van dit NO bereikt de hartziekte en laat het doorgaan. Dit kan de meestal saaie, drukkende en brandende pijn van de angina pectoris verlichten. Omdat de transformatie enige tijd in beslag neemt (meestal een half tot een heel uur), is molsidomine niet geschikt voor acute behandeling. Het wordt daarom alleen gebruikt als voorzorg tegen angina pectorisklachten.

In tegenstelling tot andere NO-afgevende middelen zoals nitroglycerine, waarbij NO enzymatisch wordt afgegeven, is er geen nitraattolerantie in molsidomine. Deze "tolerantie" (in de zin van een verminderd effect van het medicijn) komt voort uit het feit dat het enzym, dat de afgifte van NO toestaat, in toenemende mate geremd wordt door juist dit vrijgemaakte NO. Dit kan worden voorkomen met een regelmatig nitraatvrij interval, zoals de nitraatpleister (pleister met een NO-vrijmakend middel) wordt 's nachts ingenomen. In het geval van molsidomine is een dergelijk nitraatvrij interval niet nodig omdat NO niet-enzymatisch wordt afgegeven.

Absorptie, afbraak en uitscheiding van molsidomine

Na het innemen van molsidomine komt het via de darm in de bloedbaan en bereikt het de lever. Daar wordt het omgezet in linsidomine, dat langzaam sterft tot NO na afgifte in het bloed. De hoogste bloedspiegels van Linsidomin worden na ongeveer Ć©Ć©n tot twee uur bereikt. Daarna duurt het nog een tot twee uur voordat het bloedniveau is gehalveerd. De uitscheiding gebeurt grotendeels via de nieren met de urine.

Wanneer wordt molsidomine gebruikt?

Molsidomine is goedgekeurd voor de preventie en langdurige behandeling van angina pectoris als andere geneesmiddelen niet worden verdragen of niet mogen worden gebruikt of als oudere patiƫnten ouderen zijn. Het is niet geschikt voor de acute behandeling van aanvallen van angina pectoris.

Dit is hoe molsidomine wordt gebruikt

De werkzame stof molsidomine wordt vaak gebruikt als tablet of tablet met verlengde afgifte (een tablet met verlengde afgifte). Artsen kunnen het medicijn ook rechtstreeks in een ader toedienen (intraveneus gebruik).

In de regel is de dosering van molsidomine tabletten tweemaal per dag twee milligram van de werkzame stof. Als de dosering niet voldoende is, kan deze tot vier keer per dag worden verhoogd tot twee milligram molsidomine (overeenkomend met 16 milligram per dag).

De tabletten met langdurige afgifte, die elk acht milligram molsidomine bevatten, worden een- of tweemaal daags ingenomen. Als de dosis te hoog is, moet u niet alleen de tabletten met verlengde afgifte delen. In plaats daarvan moet u tabletten met een lagere dosis gebruiken die niet kunnen worden ingenomen.

De inname van molsidomine vindt onafhankelijk van de maaltijden plaats met een glas water in ongeveer gelijke intervallen.

Van de tabletten met verlengde afgifte wordt het actieve ingrediƫnt langzaam opgelost in de darm. Soms krijg je de tablet met verlengde afgifte in de ontlasting, wat niet betekent dat het geneesmiddel niet was opgenomen.

Welke bijwerkingen heeft Molsidomin?

Omdat molsidomine verwijdt de bloedvaten, is het bijzonder begin van de behandeling een tot tien procent van de patiƫnten ervaren bijwerkingen zoals lage bloeddruk en hoofdpijn.

Af en toe, het kan ook leiden tot een "orthostatische disregulatie", dat wil zeggen duizeligheid bij het opstaan ā€‹ā€‹vanuit een liggende of zittende houding door molsidomine.

Waar moet bij het gebruik van molsidomine rekening mee worden gehouden?

De combinatie van molsidomine met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen kan de bloeddruk van de patiĆ«nt overmatig verlagen. Dergelijke geneesmiddelen zijn bijvoorbeeld organische nitraten (nitroglycerine), bĆØtablokkers (metoprolol, bisoprolol), calciumkanaalblokkers (nifedipine, verapamil, diltiazem), ACE remmer (captopril, ramipril), sartans (candesartan, valsartan), ontwatering middelen (hydrochloorthiazide / HCT), antidepressiva en antipsychotica (neuroleptica).

Vooral molsidomine mag niet samen met seksuele versterkers uit de klasse van PDE-5 remmers (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil) omdat deze code een soms levensbedreigende dalingen van de bloeddruk kan veroorzaken.

Zwangere en zogende vrouwen moeten niet molsidomine nemen, want hier de veiligheid en het nut van een aanvraag niet kan worden gegarandeerd. Bovendien gaat molsidomine over in de moedermelk.

Bij patiƫnten met ernstige lever- en renale disfunctie geneesmiddelen kunnen worden toegepast, maar mogelijk met een lagere starten dan normaal.

Hoe kunt u medicijnen krijgen met molsidomine

Preparaten met de werkzame stof molsidomine afhankelijk stellen dosering en verpakkingsgrootte van het recept en slechts apotheken.

Sinds wanneer is Molsidomin bekend?

In de 19e eeuw werd opgemerkt dat het gebruik van nitroglycerine (gebruikt als een explosief) tot hoofdpijn en lage bloeddruk. Vanaf 1878 arts William Murrell behandeld in Londen patiƫnten met nitroglycerine voor angina pectoris en hypertensie. Het duurde ongeveer een eeuw nog voordat de organische nitraten ontwikkeld, terwijl de bijwerkingen werden verzwakt. Het farmaceutische bedrijf Sanofi-Aventis was in 1986 in Duitsland, de goedkeuring voor de verkoop van molsidomine. Aangezien het patent is inmiddels verstreken, zijn er nu ook generieke geneesmiddelen waarvan het actieve ingrediƫnt molsidomine.


Zo? Deel Met Vrienden: