Sitagliptine

Het werkzame bestanddeel sitagliptine verhoogt de afscheiding van het bloedsuikerverlagende hormoon insuline en wordt gebruikt bij diabetes. Lees meer!

Sitagliptine

Het actieve ingrediënt sitagliptine behoort tot de antidiabetica (geneesmiddelen tegen diabetes). Als een zogenaamde DPP-4-remmer blokkeert het het enzym dipeptidylpeptidase-4 (DDP-4). Dit verhoogt de secretie van het bloedsuikerverlagende hormoon insuline. Dit komt ten goede aan mensen wier lichaamscellen minder gevoelig zijn voor normale insulineniveaus (insulineresistentie) of waarvan het lichaam na een maaltijd te weinig insuline afgeeft. Hier kunt u alles lezen over sitagliptine: effecten, toepassing en mogelijke bijwerkingen.

Dit is hoe sitagliptine werkt

Na het eten wordt het ingenomen voedsel in het maagdarmkanaal afgebroken in de bouwstenen, inclusief suiker. Dit wordt via het darmslijmvlies in het bloed opgenomen - de bloedsuikerspiegel stijgt. Als gevolg hiervan geeft de alvleesklier insuline af. Het hormoon zorgt ervoor dat de cellen van het lichaam suiker uit het bloed absorberen om het te gebruiken voor energieproductie. Dus de bloedsuikerspiegel daalt opnieuw.

Al in het midden van de vorige eeuw ontstond de aanname dat het lichaam al insuline afgeeft via een signaal uit de darm voordat het de suiker in het bloed opneemt. Dit effect bereidt het lichaam waarschijnlijk voor op een snel herstel van de binnenkomende suiker, waardoor hoge bloedsuikerspiegels worden vermeden.

De aanname is bevestigd door de ontdekking van het zogenaamde incretine-effect. Het incretine-effect beschrijft dat de cellen van het slijmvlies van de dunne darm een ​​peptidehormoon in het bloed passeren tijdens de voedselpassage dat een insulinesecretie veroorzaakt zelfs voordat een groot deel van de voedingsbestanddelen in het bloed is geabsorbeerd. Hoofdverantwoordelijk hiervoor zijn de hormonen "glucose-dependent insulinotropic peptide" (GIP) en "glucagon-like peptides 1" (glucagon-like peptide, GLP-1). Deze hormonen komen vrij uit de darm en stimuleren de productie van insuline in de pancreas. Ze zijn echter na enkele minuten afgebroken en verliezen hun effect.

Bij type 2 diabetici is de hoeveelheid uitgescheiden insuline relatief te klein, om de bloedsuikerspiegel voldoende onder controle te houden. Sitagliptine kan u helpen: het remt het enzym dat GLP-1 afbreekt, het zogenaamde dipeptidyl peptidase-4 (DDP-4). Het peptidehormoon kan daarom een ​​langer effect hebben - de insulineafgifte duurt langer, zodat de verhoogde bloedsuikerspiegel bij een diabeet na een maaltijd kan normaliseren.

Absorptie, afbraak en uitscheiding van sitagliptine

Na inname wordt sitagliptine snel opgenomen in de darm en bereikt na één tot vier uur de hoogste bloedspiegels. Het wordt nauwelijks in het lichaam afgebroken en grotendeels onveranderd met de urine uitgescheiden. Na ongeveer een halve dag is de helft van de toegediende hoeveelheid actief ingrediënt uit het lichaam verdwenen.

Wanneer wordt sitagliptine gebruikt?

Het orale antidiabetica sitagliptine is goedgekeurd voor type 2 diabetici, waarbij een verandering in eetgewoonten en verhoogde lichaamsbeweging niet voldoende zijn om de bloedsuikerspiegel te verbeteren.

De werkzame stof kan als monotherapie (monotherapie) of in combinatie met één of twee andere orale hypoglycemische middelen (bijvoorbeeld met metformine en / of een sulfonylureumderivaat, zoals glibenclamide) worden gebruikt. Als meervoudige therapie de bloedsuikerspiegel onvoldoende verlaagt, kan sitagliptine ook worden gecombineerd met insuline.

Aangezien diabetes een chronische aandoening is, moet het gebruik van orale antidiabetica zoals sitagliptine permanent zijn.

Dus sitagliptine wordt gebruikt

De werkzame stof sitagliptine wordt eenmaal daags ingenomen als een tablet met een glas water en onafhankelijk van de maaltijden. Gewoonlijk nemen volwassenen eenmaal daags 100 mg sitagliptine in de ochtend. Als u een tablet bent vergeten, kunt u deze dezelfde dag later innemen. Als iemand de volgende dag de vergeten inname pas opmerkt, moet men doorgaan met de normale dagelijkse dosering en in geen geval twee tabletten tegelijk innemen.

Wat zijn de bijwerkingen van sitagliptine?

Tijdens de behandeling met sitagliptine komen bij één tot tien tot honderd patiënten bijwerkingen zoals hoofdpijn en lage bloedsuikerspiegels voor. Soms veroorzaakt sitagliptine ook duizeligheid en constipatie.

Als naast sitagliptine andere geneesmiddelen worden ingenomen die een effect hebben op de bloedsuikerspiegel, zijn verdere klachten van het spijsverteringskanaal mogelijk, zoals diarree, braken, misselijkheid, winderigheid en een droge mond.

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van sitagliptine?

Het antidiabetische middel sitagliptine vertoont weinig relevante interactie met andere geneesmiddelen.

Matige tot ernstige nierinsufficiëntie kan de uitscheiding van sitagliptine beïnvloeden. Het actieve ingrediënt kan zich vervolgens in het lichaam ophopen. De arts zal daarom de dosering van het medicijn aanpassen.

De combinatie van sitagliptine en het hartmedicijn digoxine kan de bloedspiegel enigszins verhogen.Omdat digoxine een smal therapeutisch bereik heeft (dwz snel toxisch kan worden in geval van een overdosis), moet de patiënt mogelijk zorgvuldig worden gecontroleerd.

Sitagliptine kan hypoglykemie (hypoglykemie) veroorzaken. De verschijnselen (koud zweet, trillen, malaise) kunnen worden gemaskeerd door gelijktijdige bètablokkers (bijvoorbeeld hoge bloeddruk).

Tijdens de behandeling met sitagliptine kan acute ontsteking van de alvleesklier (pancreatitis) optreden. Mogelijke tekenen hiervan zijn aanhoudende sterke buikpijn. Wanneer dergelijke symptomen optreden, moet een arts worden gecontacteerd.

Kinderen, zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, mogen sitagliptine niet gebruiken omdat de veiligheid en voordelen van een behandeling niet zijn onderzocht.

Dit is de manier waarop u medicatie krijgt met sitagliptine

Geneesmiddelen die de werkzame stof sitagliptine bevatten, zijn verkrijgbaar in elke dosering en verpakkingsgrootte en zijn daarom alleen in de apotheek verkrijgbaar op vertoon van een medisch recept.

Sinds wanneer is sitagliptine bekend?

Sinds de ontdekking van het GLP-1-afbrekende enzym DPP-4 in 1967 is gesuggereerd dat remming van dit enzym een ​​positief effect zou kunnen hebben op de bloedsuikerspiegel van type 2 diabetici. De eerste DPP-4-remmers werden ontdekt in de late jaren 1980 en 1990. Sindsdien is er gewerkt aan het optimaliseren van het effect van deze medicijnen. Het actieve ingrediënt sitagliptine werd ontwikkeld door het farmaceutische bedrijf Merck & Co. (nu Merck Sharp & Dohme - MSD) in 1999 en goedgekeurd in 2006 in de VS en 2007 in Duitsland.


Zo? Deel Met Vrienden: