Tamoxifen

Tamoxifen blokkeert bepaalde hormoonreceptoren en wordt gebruikt bij de behandeling van borstkanker. Lees alles over de toepassing en bijwerkingen!

Tamoxifen

Het actieve ingrediƫnt tamoxifen wordt gebruikt bij de behandeling van borstkanker. Het werkt specifiek op de aanlegplaatsen (receptoren) van vrouwelijke geslachtshormonen (oestrogeen en progesteron) en kan zo de groei van hormoonafhankelijke tumoren remmen. Tamoxifen heeft een duidelijk potentieel voor bijwerkingen in vergelijking met andere middelen voor de behandeling van kanker. Daarom wordt het, vooral sinds het verstrijken van de octrooibescherming in 2002, vaak gebruikt voor de behandeling van borstkanker. Hier lees je alles wat belangrijk is voor het effect van Tamoxifen, bijwerkingen en toepassing.

Dit is hoe Tamoxifen werkt

Het eigen vrouwelijke hormoon oestrogeen (ook: oestrogeen) bepaalt niet alleen de cyclus van de vrouw, maar heeft ook meer taken in het lichaam. Het zorgt onder meer voor sterke botten (een tekort aan oestrogeen kan leiden tot osteoporose) en stimuleert het immuunsysteem. Wanneer de oestrogenen in het lichaam worden vrijgegeven, bereiken zij het doelweefsel via de bloedsomloop. Eenmaal daar, beĆÆnvloeden ze specifiek de doelcel en kunnen ze onder andere de celgroei stimuleren. Als een cel veel koppelingsplaatsen (receptoren) voor oestrogenen heeft, is deze bijzonder gevoelig voor het hormoon.

Bij een groot deel van de borsttumoren is er een verhoogd aantal oestrogeenreceptoren. De reeds gedegenereerde cellen worden verder gestimuleerd door het natuurlijke oestrogeen tot groei en deling, dwz toename, waardoor de tumor ongecontroleerd groeit.

Tamoxifen en vooral zijn metaboliet hydroxytamoxifen kan binden aan de oestrogeenreceptoren zonder celdeling en proliferatie te stimuleren. Dit blokkeert de bestaande receptoren en kan niet worden geactiveerd door het natuurlijke oestrogeen.

Absorptie, afbraak en uitscheiding van tamoxifen

Na inname van tamoxifen tabletten wordt het medicijn goed door de darm geabsorbeerd en bereikt het zijn maximale bloedspiegels na vier tot zeven uur. Het metabolisme, dat voornamelijk in de lever plaatsvindt, leidt tot veel effectievere afbraakproducten. Deze worden vervolgens voornamelijk met de ontlasting uitgescheiden, maar dit kost enige tijd: pas na ongeveer een week wordt het actieve ingrediƫnt half afgebroken en uitgescheiden.

Wanneer wordt Tamoxifen gebruikt?

Het geneesmiddel tamoxifen is goedgekeurd voor de behandeling van hormoonafhankelijke borsttumoren: Het kan ondersteunend worden gebruikt na de primaire behandeling voor borstkanker of borstkanker die reeds uitzaaiingen (metastasen) is gevormd. De applicatie is meestal over een langere tijd.

Dus tamoxifen wordt gebruikt

Het actieve ingrediƫnt wordt toegediend in de vorm van tabletten. De gebruikelijke dosis tamoxifen is ongeveer twintig milligram per dag, maar kan indien nodig worden verhoogd tot wel veertig milligram. Het wordt bij een maaltijd ingenomen om ongewenste effecten, zoals misselijkheid, te verlichten.

Welke bijwerkingen heeft Tamoxifen?

Tamoxifen bijwerkingen bij meer dan Ć©Ć©n op de tien vrouwen behandeld omvatten misselijkheid, huiduitslag, vochtophoping in de weefsels, vaginale afscheiding en bloeden, fietsen en subjectieve menopauzale symptomen zoals opvliegers en vermoeidheid.

Bij elke honderdste naar de tiende patiƫnt leidt tot duizeligheid, hoofdpijn, wazig zien, braken, diarree, constipatie, haaruitval, overgevoeligheidsreacties, spierpijn, krampen in de benen, bloedstolsels, tijdelijke bloedarmoede en jeuk op de geslachtsdelen. Een andere bijwerking van tamoxifen kan een verandering in laboratoriumwaarden zijn (verhoogde bloedlipideniveaus, veranderde leverenzymspiegels).

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van tamoxifen?

Tamoxifen-therapie heeft tot doel de effecten van het eigen oestrogeen in het lichaam te verminderen. Een extra oestrogeeninname in de vorm van hormonale anticonceptiva (bijvoorbeeld 'de pil') zou niet logisch zijn en moet daarom worden vermeden.

Tamoxifen beĆÆnvloedt de bloedstolling door het aantal bloedplaatjes te verminderen. Als er anticoagulantia worden toegevoegd, kan het anticoagulerende effect toenemen. Dergelijke "anticoagulans" omvatten aspirine en andere antiplatelet agentia en cumarineanticoagulantia zoals warfarine en fenprocoumon.

Tamoxifen wordt door bepaalde leverenzymen omgezet in de meer actieve werkingswijze. Geneesmiddelen die deze enzymen remmen of hun activiteit bevorderen, kunnen daardoor het metabolisme en dus de effectiviteit van het kankergeneesmiddel beĆÆnvloeden. Dus over antidepressiva uit de groep van selectieve serotonine heropname remmers (SSRI's zoals paroxetine en fluoxetine) en het antidepressivum bupropion enzymremming vermindert de werkzaamheid van tamoxifen. Het gelijktijdig gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet daarom zoveel mogelijk worden vermeden.

Aangezien er slechts beperkte gegevens beschikbaar zijn over het gebruik van tamoxifen tijdens zwangerschap en borstvoeding, mag de werkzame stof gedurende deze periode niet worden ingenomen. In dierstudies veroorzaakte Tamoxifen schade aan het ongeboren kind.

Evenzo is het gebruik bij kinderen en adolescenten niet geĆÆndiceerd (gecontra-indiceerd) vanwege een gebrek aan kennis.

Hoe krijgt u Tamoxifen-medicatie

Tamoxifen bevattende preparaten moeten op recept verkrijgbaar zijn in de apotheek.

Sinds wanneer is Tamoxifen bekend?

Al in de late jaren vijftig waren farmaceutische bedrijven actief op zoek naar anti-oestrogenen (geneesmiddelen die de oestrogeenactiviteit remmen) voor effectieve anticonceptie. Door dit te doen, is Dr. Dora Richardson, een medewerker van een Engels farmaceutisch bedrijf, heeft in het jaar 1966 de werkzame stof tamoxifen. Dit was echter niet geschikt voor anticonceptie, waardoor hij voor het eerst in de vergetelheid raakte. Later werd ontdekt dat oestrogenen ook de groei van borstkanker kunnen versnellen. Als gevolg hiervan werd in 1971 in het Christie Hospital in Manchester, een van de grootste kankercentra van Europa, een klinische studie met tamoxifen gestart. Vanwege de positieve studieresultaten werd tamoxifen in 1973 op de markt gebracht voor behandeling in een later stadium van borstkanker.

Meer interessante feiten over tamoxifen

Tamoxifen wordt door dopinggebruikers abusief gebruikt als een dopingmiddel: het verhoogt de testosteronniveaus, die de spiergroei stimuleren. Bovendien voorkomt tamoxifen een veel voorkomende bijwerking van anabole steroĆÆden, de zogenaamde "mannelijke borsten" (gynaecomastie).


Zo? Deel Met Vrienden: